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手性药物拆分试剂的研究进展

DOI：

中文关键词: 手性药物药物对映体手性拆分试剂手性中心

英文关键词:

基金项目:国家重点研发计划项目（编号:2016YFC1000900）；?中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目（编号:2017-I2M-1-010）；?国家科技重大专项-重大新药创制项目（编号:2017ZX09101001003、2018ZX09711001-001、2018ZX09711001-001-013、2018ZX09711001-010）；

作者	单位
房政钰邢逞胡堃龚宁波吕扬	北京协和医学院中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室

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中文摘要:

摘要：手性药物是指分子结构中存在手性中心（不对称中心）的药物,彼此之间互为实物与镜像的对映异构体。手性不同,药物对映体之间的理化性质和生物活性可能存在显著差异,进一步影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄,因此需要对手性药物进行拆分以保证药效,减少不良反应,提高安全性。手性拆分试剂是指含有手性识别位点且能够拆分手性分子的化合物,它们对于手性药物的拆分具有重要意义,常见的手性拆分试剂有环糊精、淀粉衍生物、纤维素衍生物、蛋白类、脂肪酶、金属有机骨架、大环抗生素、冠醚类等。本文将结合近5年手性拆分试剂的研究与应用,探讨手性拆分机制,分析拆分能力影响因素,为手性拆分试剂的选择和开发提供参考。

英文摘要:

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